直接压片中辅料的选择是至关重要的,对辅料的要求除了具备一般片剂辅料的性能外,其中主要的是辅料要有良好的流动性和可压性,还需要有适宜的松密度
微晶纤维素: 本品为白色或类白色粉末,无臭、无味,不溶于水、乙醇、丙酮或甲苯,有非常好的可压性,并具有一定的流动性和崩解性,是片剂优良的填充剂和有效的干燥黏合剂,压制成片后具有较好的硬度,且不影响崩解。该品种对药物有较大的容纳量,其用量可从5%~65%。但该品种有吸湿性。现在国内已有产品上市。
预胶化淀粉: 本品为白色粉末,无臭、无味,流动性好,国产品休止角为36.6度,可压性好;有润滑作用,可减少片剂从模孔顶出的力量;有良好的崩解作用和干燥黏合性,可增加片剂的硬度,减少脆碎度。本品是粉末直接压片理想的多功能辅料,用量一般为5%~20%。
乳糖 :喷雾干燥乳糖为多用于粉末直接压片的辅料,为白色结晶性粉末,无吸湿性;压成的片剂表面光洁、美观,释放药物快;流动性、黏合性均好,是片剂理想的填充剂。用量大于50%时,可改善药物的疏水性。
羧甲基淀粉钠: 本品为片剂优良的崩解剂,为白色或类白色粉末,无臭,在空气中有引湿性,在水中分散成黏稠状胶体溶液;具有良好的亲水性和吸水膨胀性;并具有良好的流动性和可压性,可改善片剂的成型性,增加片剂的硬度而不影响其崩解。对难溶性药物的片剂,本品能改进其崩解。一般用量为1%~8%。
磷酸氢钙: 本品为白色粉末,无臭、无味,在水或乙醇中不溶,有抗湿性;具有良好的流动性和稳定性,价廉;压制的片剂硬度好。当片剂中含50%磷酸氢钙时,崩解非常迅速。
微粉硅胶: 本品为轻质白色无水粉末,无臭、无味,比表面积大,是常用的片剂助流剂,对药物有较大的附着性。其亲水性能强,用量在1%以上时,可加速片剂的崩解,且崩解得极细,从而可提高药物的溶出度,利于药物的吸收。一般用量为0.15%~3%。
硬脂酸镁: 本品为白色、轻松无砂性的细粉,与皮肤接触有滑腻感,不溶于水,具有良好的附着性。本品是常用的疏水性润滑剂,可有效的解决粘冲现象,片面光滑美观。一般用量为0.2%~1%。